MỞ ĐẦU

Việt Nam nằm trong vùng nhiệt đới ẩm, gió mùa nên có hệ thực vật rất phong phú và đa dạng với hơn 12.000 loài, bao gồm hơn 300 họ và 1.200 chi. Nguồn thực vật phong phú này đã cung cấp cho con người nhiều sản phẩm thiên nhiên có giá trị. Các sản phẩm thiên nhiên có hoạt tính sinh học có ứng dụng rất lớn trong nhiều lĩnh vực khác nhau của cuộc sống, đặc biệt dùng làm thuốc chữa bệnh. Các loại thuốc thảo mộc ít gây tác dụng phụ và ít độc hại cho người sử dụng. Chúng được dùng như tác nhân điều trị trực tiếp, làm chất dò sinh hoá để làm sáng tỏ nguyên lí dược học hoặc làm chất chuẩn để phát triển các loại thuốc mới. Chính vì vậy việc nghiên cứu hoá học cũng như hoạt tính sinh học của các loài cây thuốc có ý nghĩa quan trọng cho việc sử dụng một cách hợp lý và có hiệu quản nhất nguồn tài nguyên thiên nhiên này.

Chi Croton là một chi lớn thuộc họ Thầu dầu (Euphorbiaceae) và được quan tâm nghiên cứu trên thế giới. Chính vì hoạt tính lý thú của các ent-kauran diterpenoid từ cây khổ sâm Bắc Bộ Croton tonkinensis (Euphorbiaceae) mà luận văn này có các nhiệm vụ sau:

1. Tiến hành khảo sát qui trình chiết tách ent-kauran diterpenoid từ lá cây khổ sâm Bắc Bộ.

2. Thực hiện một số phản ứng chuyển hóa với hợp chất ent-kauran diterpenoid phân lập được gồm:

- Phản ứng epoxi hóa nối đôi và thủy phân epoxit.

- Phản ứng thủy phân.

- Phản ứng axetyl hóa.

- Phản ứng oxi hoá.

3. Tiến hành thử hoạt tính sinh học với các sản phẩm chuyển hóa nhận được.

KẾT LUẬN

Thực hiện nội dung nghiên cứu phân lập và chuyển hoá ent-kauran diterpenoid từ cây khổ sâm Bắc Bộ (Croton tonkinensis Gagnep., Euphorbiaceae) và khảo sát hoạt tính sinh học của các sản phẩm nhận được, luận văn đã thu được các kết quả như sau:

1. Đã phân lập được các ent-kauran diterpenoid 1 và hỗn hợp 7 + 8 làm các chất đầu cho chuyển hóa.

2. Các chất đầu này được chuyển hóa ở vị trí của các nối đôi và các nhóm chức hidroxy và cacbonyl để tạo thành các dẫn xuất mới. Đã thực hiện thành công phản ứng epoxi hóa ở nối đôi của các ent-kauran diterpenoid và mở vòng epoxit tạo thành nhờ thủy phân hoặc botriflorua eterat; đã thực hiện các phản ứng thủy phân, axetyl hóa và oxi hóa các ent-kauran diterpenoid thành các dẫn xuất dihydroxy, diaxetyl và dixeton tương ứng. Cấu trúc của các sản phẩm chuyển hóa đã được xác định bằng các phương pháp phổ.

3. Đã thử nghiệm hoạt tính kháng vi sinh vật với các sản phẩm nhận được. Sản phẩm oxi hóa ent-kauran diterpenoid cho kết quả ức chế tốt đối với một số vi khuẩn và nấm.